Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность.
В основе патогенеза психических заболеваниях лежит дисбаланс нейромедиаторов головного мозга. Установлена зависимость между терапевтическим эффектом психотропных средств и изменениями в обмене различных медиаторов синаптической передачи в различных структурах мозга.
Передачу импульсов в синапсах различных отделов головного мозга обеспечивают следующие медиаторы: норадреналин, адреналин, дофамин, серотанин, ацетилхолин, гистамин, ГАМК, аденозин, простагландины, нейропептиды.
Основными точками приложения ЛС являются:
ретикулярная формация;
лимбическая система;
гипоталамус.
В настоящее время установлена роль вышеперечисленных нейромедиаторов в возникновении и развитии психических нарушений. Так, например, при психомоторном возбуждении повышается содержание норадреналина. Бред и галлюцинации обусловлены повышением содержания дофамина.
Астенодепрессивные состояния – снижением уровня дофамина, норадреналина, адреналина, серотонина. Одновременно агрессивность и конфликтность – повышением содержания адреналина и снижением серотонина. Гиперсексуальное поведение обусловлено снижением одновременно содержания дофамина и серотонина.
Классификация психотропных средств
Угнетающего (депремирующего):
нейролептики;
соли лития;
транквилизаторы;
седативные средства.
Возбуждающего действия:
антидепрессанты;
психостимуляторы;
ноотропные средства;
адаптогены;
актопротекторы;
галлюциногены.
Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.
Классификация нейролептиков
Производные фенотиазина:
аминазин;
трифтазин;
фторфеназин;
этаперазин.
Производные бутирофенона:
галоперидол;
дроперидол.
Производные тиоксантена:
хлорпротиксен.
Производные дибензодиазепина:
клозапин (азалептин).
Механизм действия нейролептиков
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим.
В основе механизма действия лежит их способность:
Блокировать постсинаптические, главным образом, дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) α-адренорецепторы, м-холинорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы.
Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.
Фармакодинамика нейролептиков
Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).
Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).
Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).
Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).
Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.
Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.
Гипотензивный эффект (за счет α – адреноблокирующего действия).
Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет мхолиноблокирующего действия).
Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов).
Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).
Показания к применению нейролептиков
Все виды шизофрений;
маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;
эпилепсия;
нейролептанальгезия;
купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;
психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);
синдром абстиненции;
тошнота, рвота (кроме беременности).
Побочные явления
Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).
Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.
Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.
Эндокринные нарушения:
у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;
у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.
Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.
Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).